第一世代 (三環形) | 効果:確実だが、発現遅い 副作用:抗コリン作用、心毒性 薬剤:イミプラミン、アミトリプチリン、ノル卜リプチリン、クロミプラミン |
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第二世代 (三環形・四環系) | 効果:第一世代よりやや弱いが、発現はやや早い 副作用:第一世代より軽減、十分ではない 薬剤:(三環系)イオフェラミン、アモキサピン、ドスレピン、(四環系)マプロチリン、 ミアンセリン、セチプチリン(その他)卜ラゾドン |
第三世代 (SSRI) | 効果:第二世代よりやや弱く、発現も遅い。うつ病以外の適応がある 副作用:抗コリン作用は軽減されるが、悪心が多い。心毒性はきわめて低い 相互作用:多い 薬剤:フルボキサミン、パロキセチン |
第四世代 (SNRI) | 効果:第一世代に匹敵する上に発現が早い。作用スペクトラムが広い 副作用:抗コリン作用はSSRIと同様に軽減され、悪心も少ない。心毒性もきわめて弱い 相互作用:少ない 薬剤:ミルナシプラン |
抗うつ薬の分類 | 一般名(商品名) | 抗うつ薬としての 1日投与量 (初回量〜最大量) | 鎮痛補助薬としての 1日投与量 (初回量〜最大量) | |
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第1世代 | 三環系 | イミプラミン(トフラニール) | 25〜300mg | 10〜60mg |
アミトリプチリン(卜リプタノール) | 30〜300mg | 10〜60mg | ||
クロミプラミン(アナフラニール) | 50〜225mg | 25〜100mg | ||
ノルトリプチリン(ノリ卜レン) | 30〜150mg | 10〜60mg | ||
第2世代 | アモキサピン(アモキサン) | 25〜300mg | 25〜150mg | |
四環系 | マプロチリン(ルジオミール) | 30〜75mg | 30〜75mg | |
ミアンセリン(テトラミド) | 30〜60mg | not reported | ||
セチプチリン(テシプール) | 3〜6mg | not reported | ||
二環系 | トラゾドン(レスリン、デジレル) | 75〜200mg | 75〜100mg | |
第3世代 | SSRI | フルボキサミン(ルボックス、デプロメール) | 50〜150mg | not reported |
パロキセチン(パキシル) | 20〜40mg | not reported | ||
第4世代 | SNRI | ミルナシプラン(トレドミン) | 50〜100mg | not reported |
薬剤分類 | 成分名(商品名) | 開始用量 | 用量の漸減 | 維持量 | 治療効果判定の ための観察期間 | 主な副作用 | 禁忌 |
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三環系 抗うつ薬 | アミトリプチリン (トリプタノール、他) | 1Omg/日 経口 就寝前 | 副作用がなければ 1〜3日ごとに 20mg→30mg→ 50mgと増量 | 10〜75mg /日 | 6〜8週間 (少なくとも2週間は 最大用量で観察) | 眠気、口渇、便 秘、排尿障害 、霧視など | 緑内障、心筋梗塞の回復初期、 尿閉(前立腺疾患など)、MA O阻害薬使用中または投与中止 後2週間以内 ※アモキサピンでは尿閉は 禁忌でない |
ノルトリプチリン (ノリトレン) | |||||||
アモキサピン (アモキサン) | |||||||
SNRI | デュロキセチン (サインバルタ) | 20mg/日 経口 朝食後 | 副作用がなければ 7日ごとに20mg ずつ増量 | 40〜60mg /日 | 4週間 | 眠気、悪心、食 欲不振、口渇、 頭痛など | MAO阻害薬使用中または投与 中止後2週間以内、高度の肝 障害、高度の腎障害、コントロ ール不良の閉塞隅角緑内障 |
薬剤 | 開始用量 | 増量の方法 | 最大用量 | 治療効果判定 のための期間 | 主要な 副作用 | 使用上の 注意 |
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三環系抗うつ薬 (ノルトリプチリ ンが第1選択、ア ミトリプチリンが 第2選択) | 就寝時に25 mg/日 | 認容性が認め られる場合に は7日ごとに 1日25mgず つ増量 | 1日量150 mg、1日2〜4 回に分けて 内服させる。 | 6〜8週間は、 認容性が得ら れる最大用量 で観察する | 鎮静、口内乾 燥、尿閉、便 秘、体重増加 | 心疾患、緑内障、鎮 痛薬トラマドール の併用(セロトニン 症候群をきたすこ とがある) |
デュロキセチン | 朝食後に20 mg/日 | 7日ごとに20 mgずつ増量 | 1日量60 mg、朝食後 のみに内服 | 6〜8週間は継 続 | 悪心 | 肝機能障害、腎機 能障害、トラマドー ルの併用(セロトニ ン症候群をきたす ことがある) |
ミルナシプラン | 就寝前に25 mg/日 | 7日ごとに25 mgずつ増量 | 1日量100 mg、2〜4回 に分けて内服 させる | 6〜8週間は継 続 | 悪心 | 肝機能障害、腎機 能障害、トラマドー ルの併用(セロトニ ン症候群を来たす ことがある) |
スルピリド:ドグマチール 50 mg/錠 | 1日150〜300 mgまで分服、1日600 mgまで増量可 |
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トラゾドン:レスリン25 mg/錠 | 1日75〜100 mgまで分服、1日200 mgまで増量可 |
SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬): | |
パロキセチン水和物:パキシル10、20 mg/錠 | |
マレイン酸フルボキサミン:ルボックス25 mg/錠 | 初回 1日50 mg、1日150 mgまで増量可 |
SNRI(選択的セロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬): | |
ミルナシプラン:トレドミン15、25 mg錠 | 初期1日50 mg、1日100 mgまで増量可、食後服用 |
三環系抗鬱薬: | |
塩酸アミトリブチリン:トリプタノール10、25 mg/錠 | 初期 1日30〜75 mg、1日300 mgまで増量可 |
四環系抗鬱薬: | |
マレイン酸セチプチリン:テシプール1 mg/錠 | 初期 1日3 mg、1日6 mgまで漸増し分服 |
身体的症状 | 精神的症状 |
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平衡失調 浮動性めまい/頭部ふらふら感 回転性めまい 運動失鯛 消化管症状 嘔気 嘔吐 インフルエンザ様症状 倦怠感 嗜眠 筋肉痛 悪寒 感覚障害 知覚異常 電気ショック的な感覚 睡眠障害 不眠 鮮明な夢 |
核となる症状 不安/興奮 泣き止まない 易怒性 その他の症状 活動亢進 集中力低下/思考力の緩徐化 記憶障害 非人格化 落ち込み気分 せん妄 |
疼痛障害 | 第1選択薬 | 第2選択薬 | 第3選択薬 |
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有痛性糖尿病性 ニューロパシー | ガバペンチン | topiramate oxcarbazepine ゾニサミド | フェニトイン |
三叉神経痛 | カルバマゼピン | ガバペンチン oxcarbazepine | フェニトイン topiramate lamotrigine |
帯状疱疹後神経痛 | ガバペンチン | カルバマゼピン oxcarbazepine topiramate | バルプロ酸 lamotrigine |
片頭痛 | バルプロ酸 | ガバペンチン levetiractem | tiagabine topiramate |
頭蓋神経痛 | カルバマゼピン | ガバペンチン oxcarbazepine | フェニトイン lamotrigine |
中枢性疼痛 | カルバマゼピン | ガバペンチン oxcarbazepine ゾニサミド topiramate | フェニトイン lamotrigine バルプロ酸 クロナゼパム |
ニューロパシー/ 脊髄神経根性疼痛 | ガバペンチン | oxcarbazepine topiramate ゾニサミド | バルプロ酸 tiagabine |
カルバマゼピンaに影響を及ぼす薬 | カルバマゼピンによって影響を受ける薬 | ||
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カルバマゼピンの血漿中 濃度を増加させる併用薬 | カルバマゼピンの血漿中 濃度を減少させる併用薬 | カルバマゼピンにより 血漿中濃度が増加する薬 | カルバマゼピンにより 血漿中濃度が減少する薬 |
抗精神病薬b 抗レトロウイルス薬b アゾール系抗真菌薬b クラリスロマイシン デキストロプロポキシフェン* ジルチアゼム エリスロマイシン フルオキセチン フルボキサミン ハロペリドール イソニアジド ラモトリギン バルプロ酸 ベラパミル | エファビレンツ フェノバルビタールc フェニトインc バルプロ酸c | フェニトイン | 抗精神病薬b 抗レトロウイルス薬b アゾール系抗真菌薬b ベンゾジアゼピン系薬b カルシウムチャネル遮断薬b クロザピン コルチコステロイドb クマリン系抗凝固薬 エトスクシミド フェンタニル ハロペリドール インジナビル ラモトリギン レボチロキシン メサドン エストロゲン プロゲストゲン フェニトイン プリミドン SSRIsb 三環系抗うつ薬b チアガビン トピラマート トラマドール バルプロ酸 |
クレアチニン・クリアランス | ガバペンチン用量 |
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>60 mL/min | 400 mg 経口を1日3回(1200 mg day) |
30〜60 mL/min | 300 mg 経口を1日3回(900 mg day) |
15〜30 mL/min | 300 mg 経口を1日1回(300 mg day) |
く15 mL/min | 300 mg 経口を1日おき |
概 要 | |
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フランス | ・若年者、複数の処方医の存在。がん患者、多発性硬化症、ニューロパチー、 オピオイドとの併用者で過剰使用が多い。 ・過剰使用者のうち、10%が薬物中毒に至っている。 |
スコットランド | ・2006年からの10年間で処方量は16倍に増加 ・貧困者、高齢者、女性で処方量が多い。 ・ベンゾジアゼピンやオピオイドとの併用で死亡率の相対リスクは2倍 |
オーストラリア | ・2005年から11年間で中毒の報告が53%増加、プレガバリン関連死が88名、 7人に1人が過剰使用している。 ・過剰使用者はオピオイド、ベンゾジアゼピン、違法薬物を同時に使用しており、 薬物中毒者や精神疾患患者が多い。 |
切り替え前の ガバペンヂンの投与量(mg/日) | 切り替え後の プレガバリンの投与量(mg/日) (※1日2回分服) |
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0〜900 | 150 |
901〜1500 | 225 (朝食後75、夕食後あるいは就寝時150) |
1501〜2100 | 300 |
2101〜2700 | 450 |
2701〜 | 600 |
クレアチニン クリアランス (mL/min) | ≧60 | ≧30〜<60 | ≧15〜<30 | <15 | 血液透析 後の補充 用量 |
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1日投与量 | 150〜600 mg | 75〜300 mg | 25〜150mg | 25〜75 mg | / |
初期用量 | 1回75 mg 1日2回 | 1回25 mg 1日3回 または、 1回75 mg 1日1回 | 1回25 mg 1日1回 もしくは2回、 または、 1回50mg1日1回 | 1回25 mg 1日1回 | 25または 50 mg |
維持量 | 1回150 mg 1日2回 | 1回50 mg 1 日3回 または、 1回75 mg1日2回 | 1回75 mg 1日1回 | 1回25もしくは50 mg 1日1回 | 50または 75 mg |
最高投与量 | 1回300 mg 1日2回 | 1回100mg 1日3回 または、 1回150 mg1日2回 | 1回75 mg 1日2回 または、 1回150 mg1日1回 | 1回75 mg 1日1回 | 100または 150 mg |
プレガバリン | ミロガバリン | |
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〜75mg | ÷10≒ | 5mg 痛ければ10mg |
75〜150mg | 10mg 眠ければ 5mg | |
150mg〜 | 15mg 眠ければ10mg |
腎機能障害の程度(Ccr: mL/min) | ||||
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軽度 (90>Ccr≧60) | 中等度 (60>Ccr≧30) | 重度 (血液透析患者を含む) (30>Ccr) | ||
1日投与量 | 10〜30mg | 5〜15mg | 2.5〜7.5mg | |
初期用量 | 1回 5mg 1日 2回 | 1回 2.5mg 1日 2回 | 1回 2.5mg 1日 1回 | |
有 効 用 量 | 最低用量 | 1回 10mg 1日 2回 | 1回 5mg 1日 2回 | 1回 5mg 1日 1回 |
推奨用量 | 1回 15mg 1日 2回 | 1回 7.5mg 1日 2回 | 1回 7.5mg 1日 1回 |